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獸藥知識 | 提高阿莫西林使用有效性的技術要點
閱讀次數：1729 發布時間：2023年02月27日
從細菌細胞壁的形成，與阿莫西林的抗菌作用機制來看。細菌的細胞壁是由交替連接的N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸鏈，通過短肽交聯而成。細菌細胞壁形成時，通過轉肽反應，使各條鏈交聯形成穩固的網狀結構。
而阿莫西林的抗菌作用之一就是：抑制轉肽反應！它通過這種干擾轉肽反應強力作用，嚴重破壞了細菌的細胞壁形成，并造成其致命性缺損而致細菌破裂、死亡。
從阿莫西林的作用靶點，與決定阿莫西林抗菌效果的關鍵點來看。阿莫西林的作用靶點是細菌細胞壁的青霉素結合蛋白，即PBP；通常情況下，一個細菌有2-8種不同的青霉素結合蛋白，按照分子量分別編號。
其中，最常見的是PBP-1、PBP-2和PBP-3。阿莫西林抗菌制劑在作用效果上的差異，跟阿莫西林對不同PBP的相對親和力有關。
從阿莫西林的動力學特性，與阿莫西林臨床有效用藥的考慮，我們一般建議如下。
1、由于阿莫西林為時間依賴型的抗菌素，并且其還是殺菌劑；所以，其血藥濃度持續高于MIC（T>MIC）的時間，對其臨床應用的效果至關重要。這主要跟各個企業的阿莫西林制劑技術和制藥工藝有關，所以不同廠家的阿莫西林制劑效果有時候差異很大。
2、用阿莫西林治療葡萄球菌感染的時候，因為阿莫西林存在抗菌后效應，即PEA；因此，在阿莫西林血藥濃度降低到MIC以下時，仍然有效；并且，阿莫西林的抗革蘭氏陽性菌的MIC較低，所以血藥濃度維持在MIC以上比較容易。這樣的話，在用阿莫西林治療革蘭氏陽性菌感染時，給藥間隔可以相對延長一些。
3、食物（動物飼料）中的鈣、鎂、鋁、鐵、銅、鋅、鉀等金屬離子，會影響阿莫西林的活性和穩定性；當然，上述成分也會影響阿莫西林的吸收。特別是食物，會明顯降低阿莫西林的吸收速率；但是，食物不影響阿莫西林最終的吸收總量。所以，阿莫西林的這種吸收特點再結合其動力學特點，臨床使用時，需要空飼、集中給藥才會效果好。
4、鑒于阿莫西林應用于畜禽臨床時間較早，距今已大半個世紀，其臨床耐藥菌株也在逐年增多。因此對于那些耐藥病例，建議使用復方阿莫西林（阿莫西林+克拉維酸鉀）效果才有保證。
5、對于阿莫西林制劑的兩種口服給藥方式：拌料給藥和飲水給藥來講，拌料給藥對阿莫西林的應用效果，有中度影響。因為同樣劑量條件下，阿莫西林的拌料給藥吸收率比飲水給藥的吸收率要低20%度一些。
接下來，我們就來談談畜禽獸醫治療臨床中，把阿莫西林可溶性粉這個藥品用好的幾點注意事項，或者說叫建議。
制劑含量為20-40%時，質量和藥效最有保障
對于阿莫西林可溶性粉來說，其含量5%和10%等太低，里面90%以上都是輔料；對于青霉素藥物來說，輔料超過80%就會影響阿莫西林的穩定性和吸收（有相關研究報道數據可查）。
而過高的含量，又使得解決阿莫西林的缺陷（溶水性差等）和提高其穩定的制劑技術施展空間沒有了（阿莫西林穩定性差）。當阿莫西林可溶性粉含量規格在20-40%時，是制劑質量最有保證、使用最方便和臨床使用效果最佳的。
溶解水溫過高，則會降低用藥效果
在內服阿莫西林可溶性粉時，如若遇到體質敏感者，再加上服用方法不當，很可能產生類似青霉素的過敏癥狀。
研究表明，阿莫西林可溶性粉在高溫條件下很容易產生致過敏的高聚物，一般60℃可以作為其臨界溫度值。所以，阿莫西林可溶性粉最好用涼水或井水溶解給動物飲用。
如若飼料含纖維高，則會降低吸收率
動物吃了含纖維高的食物后，阿莫西林可溶性粉會被粗纖維吸收，從而導致其在胃腸道的藥物濃度下降，最終無法達到用藥目的。對那些富含粗纖維的飼料，在給藥阿莫西林可溶性粉時，最好稀釋使用或適當控飼使用。
與微生態活菌制劑共用，會相互降效
阿莫西林可溶性粉與微生態活菌制劑（如乳酸菌、枯草芽孢、地衣芽孢桿菌等）要分開服用，一般間隔2-3小時，以免影響微生態活菌制劑作為活性菌的療效。
禁與別嘌呤類尿酸合成抑制劑共用
別嘌呤類尿酸合成抑制劑，會使患病動物在使用阿莫西林可溶性粉后，增加不良反應的產生機率和副作用。
若與抑菌藥物一起使用，則會降效
阿莫西林可溶性粉主要是在細菌的繁殖期發揮作用，而抑菌藥會使阿莫西林可溶性粉在繁殖期的藥理作用受到抑制。兩者同時使用，則阿莫西林可溶性粉的殺菌作用會大打折扣。
若與酸堿過強的藥品共用，則會降效
阿莫西林可溶性粉在溶液中，若遇到酸性小于4.5的酸性或強酸性藥品，或遇到堿性大于9.5的堿性或強堿性藥品，則阿莫西林會在水溶液中快速降解。一般4-6小時，有效成分會降低40-50%（與溫度有關）；8-12小時，有效成分會降到只有10%左右的無效含量水平。
與丙磺舒共用，否則會增加其副作用
二者同用可延緩阿莫西林經腎排泄（競爭性的減少阿莫西林的腎小管分泌），延長其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高，易產生不良反應影響生命健康。
禁止與藿香正氣等中藥溶液劑共用
諸如藿香正氣水成分里的中藥溶液劑，大部分都會含酒精，阿莫西林可溶性粉作為β-內酰胺大類的、常用的廣譜半合成青霉素類抗菌素，若與中藥溶液劑兩者同時服用，就有可能發生“雙硫侖樣反應”。
最為嚴重的情況，則會導致給藥動物死亡，因此，一般建議要相隔3-4小時后，再服用藿香正氣水之類的中藥溶液劑；或者分上下頓使用中西藥，最好。
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